Ipamorelin je pentapeptid (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) iz skupine mimetikov grelina, torej agonistov receptorja GHS-R1a. Za razliko od neposrednega vnosa rastnega hormona spodbuja hipofizo, da izloča lasten GH, zato se pulzatilnost in povratna zveza ohranita. V raziskavah izstopa po selektivnosti: sprošča GH brez pomembnega porasta kortizola in prolaktina, kar ga razlikuje od GHRP-2 in GHRP-6.
Zaradi kratkega razpolovnega časa (okoli 2 uri) se Ipamorelin v protokolih običajno razdeli na več dnevnih aplikacij, najpogosteje zjutraj na tešče in pred spanjem, ko je endogeni pulz najmočnejši. Kombinacija z analogom GHRH, kot je CJC-1295 no DAC, se raziskuje, ker oba mehanizma delujeta na različni točki iste osi — amplitudo in trajanje signala.
Celoten pregled somatotropne osi, učinkov, posredovanih z IGF-1, in primerjava z rekombinantnim rastnim hormonom najdete v vodniku o HGH in rastnem hormonu,